雌三醇的药理

雌三醇是体内雌二醇的代谢产物，是一种主要存在于尿中的天然雌激素。其口服制剂的雌激素活性约为雌酮的6倍，但比雌二醇弱。本药特点是：对阴道和子宫颈管具有选择性作用；而对子宫实体及子宫内膜无明显影响。对阴道上皮的角化作用比雌二醇强，能促进阴道粘膜血管新生和阴道上皮损伤愈合；能增强子宫颈细胞功能，使子宫颈肌纤维增生，从而增加宫颈弹性和柔软性。同时，本药对下丘脑和垂体有反馈性抑制作用，但不抑制排卵，仅对黄体产生明显影响。

局部用药，可减轻或缓解妇女绝经后因内源性雌激素分泌不足所引起的疾病或症状，使阴道上皮细胞正常化并恢复阴道的生理PH值，从而增强局部对病原体的抵抗能力。

此外，雌三醇尚具有迅速升高外周白细胞的作用，一般在用药后1-3日开始起效，但作用维持时间较短。还可直接作用于血管，降低血管的通透性和脆性，并增加血小板粘附性、缩短出血时间，对月经过多、扁桃体或子宫切除术后均有快速止血作用。

以放射性14C标记的雌三醇静脉给药后，经胆汁排泄20%，剩余部分72小时内可在尿中检出，排泄速度比雌酮或雌二醇快。14C标记的雌三醇葡萄糖醛酸结合物在尿中迅速排泄。