哌拉西林钠舒巴坦钠的药理

本药为哌拉西林钠和舒巴坦钠的复方制剂。

·作用机制 哌拉西林为青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用，用于铜绿假单胞菌及各种敏感革兰阴性菌所致的感染。舒巴坦对奈瑟菌科和不动杆菌有抗菌活性，且对多种耐药菌株产生的β-内酰胺酶有不可逆的抑制作用，可保护哌拉西林钠不被β-内酰胺酶水解，从而增强后者的抗菌活性。

·抗菌谱 体外试验表明本药对下列细菌有体外抗菌活性：

革兰阴性菌：对产和不产β-内酰胺酶的大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌抗菌活性强；对嗜血杆菌属（流感和副流感嗜血杆菌）、沙门菌属、志贺菌属、沙雷菌属、枸橼酸菌属、普罗威登菌属、不动杆菌属、摩根杆菌属、弧杆菌属、耶尔森菌属、淋球菌和脑膜炎奈瑟菌等均有较强的抗菌活性。

革兰阳性菌：对产和不产β-内酰胺酶的链球菌属（肺炎链球菌、化脓链球菌、无乳链球菌）、葡萄球菌属（金黄色葡萄球菌、MSSA、MRSA、凝固酶阴性葡萄球菌属）、肠球菌属等有较强的抗菌活性。

厌氧菌：脆弱类杆菌、其它类杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属等。

健康志愿者静脉滴注本药2.5g后，哌拉西林的血药浓度峰值为（138.70±25.53）mg/L，曲线下面积为（155.81±58.52）（mg·h）/L；舒巴坦的血药浓度峰值为（35.10±4.68）mg/L，曲线下面积为（42.63±5.65）（mg·h）/L。本药在体内广泛分布，可分布于肺、胃肠道黏膜、胆囊、阑尾、子宫、卵巢、输卵管、皮肤、脑脊液和其它组织及体液中。哌拉西林与舒巴坦的消除半衰期分别为（0.88±0.39）小时、（1.02±0.15）小时。49%-68%的哌拉西林在给药后12小时内以原形随尿液排出；约85%的舒巴坦在24小时内随尿液排出。