头孢呋辛的药理

本药为半合成的第二代头孢菌素，其抗菌作用特点是：（1）对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶稳定，对β-内酰胺酶的稳定性与第三代头孢菌素相似。（2）抗革兰阴性杆菌的活性比第一代头孢菌素强但不及第三代头孢菌素。（3）对革兰阳性球菌（包括产酶耐药金黄色葡萄球菌）的作用与第一代头孢菌素相似或略差，但比第三代头孢菌素强。

·作用机制 其作用机制是通过与一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）相结合，抑制细菌分裂细胞的细胞壁合成，从而起杀菌作用。

·抗菌谱 本药抗菌谱见下表。

头孢呋辛体外抗菌谱

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作用强度 细菌种类

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+++ 肺炎链球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、卡他莫拉菌、

大肠杆菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、

链球菌属、葡萄球菌属、沙门菌属、志贺菌属

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++ 厌氧菌（脆弱拟杆菌除外）

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0 不动杆菌属、沙雷菌属、MRSA、肠杆菌属、脆弱拟杆菌、

吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、支原体、衣原体

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头孢呋辛酯脂溶性强，口服吸收良好，空腹和餐后口服的绝对生物利用度分别为37%和52%。餐后口服250mg和500mg头孢呋辛酯片，达峰时间分别为2.5小时和3小时，血药浓度峰值分别为4.1μg/ml和7.0μg/ml，药物浓度-时间曲线下面积（AUC）分别为12.9μg·h/ml和27.4μg·h/ml。口服头孢呋辛酯混悬剂的AUC值和血药浓度峰值分别为口服片剂的91%和71%。药物吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛，分布至全身细胞外液。血浆蛋白结合率约为50%。清除半衰期为1.2-1.6小时，较头孢克洛、头孢氨苄和头孢拉定略长。

肌内注射头孢呋辛钠0.75g，平均血药浓度为27μg/ml，达峰时间平均为45分钟（范围为15-60分钟）；静脉注射0.75g和1.5g后15分钟的血药浓度分别达约50μg/ml和100μg/ml，并分别维持5.3小时和8小时或更长时间。每隔8小时予正常受试者静脉注射1.5g，未出现血液中头孢呋辛的蓄积作用。药物吸收后在体液、组织中分布良好，在胸膜液、关节液、胆汁、痰液、眼房水、骨及脑膜炎患者的脑脊液中均可达治疗浓度。产妇肌内注射头孢呋辛钠后，羊水中药物浓度与血药浓度相近。此外，药物也能分布至腮腺液和乳汁中。头孢呋辛钠的血浆蛋白结合率为31%-41%，静脉注射或肌内注射给药的半衰期约为80分钟，新生儿和肾功能不全者半衰期可延长。约89％的药物在给药后8小时内经肾排泄，血液透析或腹膜透析可降低本药的血清浓度。