雷公藤总苷的药理

本药为免疫抑制药，是从卫矛科植物雷公藤（Tripterygium Wilfordii Hook. f.）的去皮根部提取的总苷。体外试验表明本药具有较强的抗炎作用和免疫抑制作用，具体的药理作用如下：（1）抗炎作用：本药对多种关节疾病均有不同程度的抗炎、止痛和部分消肿作用。经动物实验证实，本药对急性渗出性和慢性增殖性炎症均有抑制作用。其抗炎作用可能通过增强肾上腺皮质功能和抑制炎症细胞分泌前列腺素E2（PGE2）而实现。在临床观察中，雷公藤总苷治疗类风湿关节炎取得了较好的疗效，但对其远期能否有效地控制类风湿关节炎的骨侵蚀病理改变尚不明确。（2）体液免疫：本药对体液免疫呈多克隆抑制，能抑制巨噬细胞的吞噬作用。临床观察表明，服用该药后患者外周血IgG、IgM水平下降，抗核抗体、类风湿因子等滴度下降，补体水平上升。（3）细胞免疫：人的体外试验和动物的体内试验（淋巴细胞转化及E花环形成试验）、豚鼠OT皮肤试验和小鼠胸腺重量测定等，证明本药对细胞免疫有抑制作用。

目前尚无人体内的雷公藤总苷有效成分的药代动力学报告。动物试验表明，雷公藤甲素（为雷公藤另一种制剂）口服后以小肠吸收为主，小鼠的吸收峰值时间为40分钟，大鼠为1小时。吸收后主要分布于血流量较大的器官，如肝、脾、肺、心和脑。未吸收的药物以原形从粪便排出，吸收部分以原形或代谢产物形式通过肾脏排出，少部分雷公藤甲素通过胆汁排泄。雷公藤甲素口服给药，小鼠、大鼠的半衰期分别为58.6小时和59.9小时。