奥马佐单抗的药理

本药为抗免疫球蛋白E（IgE）的重组人源化（嵌合）单克隆抗体。能特异性识别循环IgE的Fc段，循环IgE可与高亲和力IgE受体（Fc-ε RI）结合。具有以下特性：（1）与游离IgE结合，不与IgG或IgA结合。（2）阻断IgE与其高亲和力受体结合。（3）不与结合在肥大细胞或嗜碱粒细胞上的IgE结合。（4）抑制产IgE培养细胞合成IgE。

本药静脉给药后1-2小时，血浆IgE开始降低。单次或多次静脉给药，血浆IgE显著抑制的持续时间均为2-4周。静脉给予2mg/kg负荷剂量后，在第7、14、28、42、56、70日给予6次1mg/kg，2周内均达稳态血药浓度（超过30000ng/ml）。皮下用药后7-8日达血药浓度峰值，如在第1、7、14日给予0.15mg/kg，每2周给予相同剂量的治疗方案，达稳态血药浓度的时间也出现在2周内（稳态血药浓度约为2000ng/ml）。皮下用药后表观分布容积为78ml/kg，生物利用度为62%。能否经乳汁排泄尚不明确。总体清除率为一日2.4ml/kg。清除半衰期为20-26日。