普鲁卡因青霉素的药理

1.药效学

·作用机制 普鲁卡因青霉素为青霉素G的一种长效肌内注射用药，是普鲁卡因与青霉素G的等克分子复合物。其作用机制与青霉素G相同，即通过与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，导致细胞壁破坏，细菌溶解，从而发挥抗菌作用。

本药的作用特点是吸收缓慢，血药浓度维持时间较长，但达峰时间推迟。故在临床所用的普鲁卡因青霉素制剂内，除本药外，还含有一定量的青霉素G（钠或钾），两者之比为3:1。其中青霉素G吸收快，半小时即达血药峰浓度，抗菌作用显效迅速；普鲁卡因青霉素则吸收缓慢，血药浓度可维持较长时间，具长效特点。

·抗菌谱 本药对革兰阳性球菌（溶血性链球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌和厌氧的阳性球菌）及革兰阴性球菌（脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌）具有较强的抗菌活性。对革兰阳性杆菌（白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、厌氧破伤风梭状芽孢杆菌、产气荚膜梭状芽孢杆菌、肉毒杆菌、放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌等）、螺旋体（梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体）以及个别革兰阴性杆菌（如嗜血杆菌属）也有一定抗菌活性。

本药对产青霉素酶的葡萄球菌无活性。

本药在血清中水解为青霉素G。成人肌内注射30万单位，2小时后达血药峰浓度，约为1.6mg/L，24小时后仍可测得控制敏感菌的药物有效浓度。出生一周内的新生儿肌内注射50,000U/kg，2-12小时后平均血药浓度为7.4-8.8mg/L，24小时后为1.5mg/L。一周以上的新生儿肌内注射50,000U/kg，4小时后血药浓度为5-6mg/L，24小时后为0.4mg/L。

本药有30%在肝脏代谢，给药量的60%-90%以原形快速从肾小管排泄，清除半衰期约为30分钟。血液透析可清除大部分药物。