美金刚的药理

美金刚是低亲和力、非竞争性N-甲基-D-天门冬氨酸（NMDA）受体拮抗药。在受体水平，本药显示出快速结合动力学特性和显著的电压依赖性，具有谷氨酸能神经传递系统调节功能。在谷氨酸释放减少的情况下，本药能改善神经传递，并激活神经元。而在谷氨酸突触前释放增多的病理情况下，本药能阻断NMDA受体，抑制谷氨酸的兴奋性毒性作用，防止神经元发生钙离子内流过度。本药与小脑组织的亲和力比与前脑组织的亲和力大。

本药口服后，经胃肠道吸收迅速完全。3-7小时达血药峰浓度，12日后达稳态血药浓度，14日后起效。脑、肾、肺中药物浓度高，肝中浓度低。总蛋白结合率为10%-45%，分布容积为9-11L/kg。本药少部分在肝脏代谢，给药量的57%-82%以原形从尿中排出。10%-25%经粪便排泄。是否泌入乳汁尚不清楚。本药的清除半衰期为60-100小时。