苄星青霉素的药理

1.药效学

·作用机制 本药为青霉素G的二苄基乙二胺盐，是一种青霉素G的长效制剂。药物吸收后逐渐水解为活性产物青霉素G，使其作用时间延长。与青霉素G相同，本药作用机制为干扰细菌细胞壁的生物合成而发挥抗菌作用。

本药作用特点是：给药后吸收缓慢，血药浓度较低而维持时间较长。

·抗菌谱 对溶血性链球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌等革兰阳性球菌以及脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性球菌具有较强的抗菌活性。

对本药敏感的药物还有：白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、厌氧破伤风梭状芽孢杆菌、产气荚膜梭状芽孢杆菌、肉毒梭状芽孢杆菌、放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌等革兰阳性杆菌，螺旋体（梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体等）及个别阴性杆菌（如嗜血杆菌属）。

本药对胃酸稳定，但从胃肠道吸收不完全，口服后血药浓度很低。肌内注射后，药物自局部缓慢释放，水解成青霉素G，血药浓度虽然较低，但可维持2-4周。

成人肌内注射本药240万单位，14天后血清浓度为0.12μg/ml；新生儿肌内注射5万单位，13-24小时达血药峰浓度，约为1.23μg/ml，4天和12天后血药浓度分别为0.65-0.92μg/ml和0.07-0.09μg/ml；儿童肌内注射60万单位、120万单位，24小时后血药浓度达峰值，分别为0.16μg/ml、0.15μg/ml，给药后18天，血药浓度为0.01μg/ml。

本药吸收后可广泛分布于各组织、体液中。药物主要经肾随尿液排泄，另有少量经胆汁排泄。