生长抑素的药理

天然生长抑素通过内分泌、外分泌、神经分泌和特殊的旁分泌发挥作用。本药与天然生长抑素一样具广泛的生理和药理作用：（1）可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素、胰高血糖素等的分泌。（2）可抑制由试验餐和5肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌，且抑制胃蛋白酶、胃泌素的释放，可用于治疗应激性溃疡和消化性溃疡出血。（3）可显著地减少内脏血流，降低门脉压力，降低侧支循环的血流和压力，减少肝脏血流量，而对全身血流动力学无明显影响，可有效地治疗食管胃底曲张静脉破裂所致的出血。（4）减少胰腺的内、外分泌及胃、小肠和胆囊的分泌，降低酶的活性，对胰腺细胞有保护作用。可用于治疗急性胰腺炎，预防和治疗胰腺术后并发症。（5）可抑制胰高血糖素的分泌，作为糖尿病酮症酸中毒的辅助用药。（6）可影响胃肠道吸收、运动功能。

健康人内源性生长抑素的血浆浓度为175ng/L。以每小时75μg的速度静脉滴注本药，15分钟内可达峰值浓度1250ng/L，代谢清除率为1L/min左右。静脉给药后，通过肽链内切酶和氨基肽酶裂解分子中的N-末端和环化部分，迅速在肝内代谢。半衰期短，正常人为1.1-3分钟，肝病患者为1.2-4.8分钟，慢性肾衰竭为2.6-4.9分钟。