氯雷他定的药理

本药为三环类长效抗组胺药。对外周组胺H1受体有较强的选择性拮抗作用，对中枢组胺H1受体的亲和性很低，对乙酰胆碱和肾上腺素α1受体作用极小，因此不具有中枢镇静作用，也无明显的抗胆碱作用。

近年通过动物试验发现，本药对变态反应中粘附分子的表达有抑制作用，尤其对于细胞间粘附分子（ICAM）与血管细胞粘附分子（VCAM）的表达有明显抑制作用，可降低炎症细胞向过敏灶的趋化，从而控制过敏的迟发相反应。

本药抗组胺作用比阿司咪唑、特非拉定强。

本药口服后迅速自胃肠粘膜吸收，1小时后血药浓度达峰值。单次口服10mg，30分钟后可在血中测得，血浆半衰期约为10小时，血浆蛋白结合率为98%。

大部分药物在肝脏代谢，首过代谢为仍具有抗组胺活性的去羧甲基乙氧基氯雷他定。本药及其代谢物均不易通过血-脑脊液屏障，其代谢产物经尿液、粪便、汗液、乳汁等排出体外。每日口服40mg，连续10日，未见药物蓄积。

慢性酒精性肝病患者服用本药，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆半衰期随肝脏损伤程度的加重而延长。慢性肾功不全患者和健康老年人血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定曲线下面积（AUC）和Cmax增加。血液透析不能消除本药，腹膜透析能否消除本药尚未明确。