前列地尔的药理

本药系外源性前列腺素E1（PGE1），是一种血管扩张剂及抑制血小板聚集剂，与内源性前列腺素E1有区别。PGE1存在于不同种属哺乳动物的组织和体液中，具有广泛的药理活性，如舒张血管、抑制血小板聚集、抑制胃肠道分泌、刺激肠和子宫平滑肌等。PGE1可通过改善红细胞的变形性（增加红细胞的柔韧性）、抑制血小板聚集、抑制白细胞激活（中性粒细胞活化）和溶解血栓（增加纤维蛋白溶解活性）来提高血液流动性，改善微循环。PGE1用于治疗勃起功能障碍的机制是抑制阴茎组织中α1-肾上腺素的活性、舒张海绵体平滑肌和加速阴茎动脉血流。

本药静脉注射用于扩张动脉血管时，30分钟起效，在血浆中主要与白蛋白结合，其次与α-球蛋白Ⅳ-4片断结合。男性志愿者静脉给药后PGE1立即转化为非活性代谢产物。在健康男性体内，PGE1流经肺部一次，即有70%-90%被代谢，母体化合物消除半衰期为5-10分钟。经海绵体给药后，PGE1及其主要代谢产物15-氧杂-13、14-二羟基-PGE1在阴茎海绵体内的浓度上升明显，而后两者在体循环中的浓度无显著增加。代谢产物在24小时内完全自尿中排出，尚未发现本药的原形从尿中排泄。严重呼吸功能衰竭的患者肺代谢本药的能力减退，可使本药的血浆浓度升高。

经尿道给予本药尿道栓剂后，10分钟内约可通过尿道粘膜吸收给药量的80%，部分药物通过侧支血管进入海绵窦，部分药物经海绵体引流入盆腔静脉循环，流经肺部被代谢。