吗氯贝胺的药理

本药为选择性和可逆性的单胺氧化酶A（MAO-A）抑制药。能可逆性地抑制MAO-A，提高脑内去甲肾上腺素（NA）、多巴胺（DA）和5-羟色胺（5-HT）浓度，从而产生抗抑郁作用。与不可逆性MAO-A抑制药相比，本药具有抑酶作用快，停药后MAO活性恢复快的特点。此外，本药作用持续时间短，无早期MAO-A抑制药（如异丙烟肼）的肝脏不良反应。对三环类抗抑郁药治疗无效的患者可试用本药。

本药口服吸收迅速完全。健康成人单次口服300mg，1-2小时后达血药浓度峰值（约2458ng/ml）。生物利用度与用药剂量和重复用药成正相关。血浆蛋白结合率约为50%，体内分布较广。主要经肝脏代谢，半衰期为1-3小时，肝硬化患者半衰期延长。服药后24小时，其代谢产物及1%的原形药经肾脏排出体外，用量的0.06%以原形经乳汁分泌。