复方地芬诺酯的药理

本药是盐酸地芬诺酯和硫酸阿托品的复方制剂。地芬诺酯为人工合成的具有止泻作用的阿片生物碱，有较弱的阿片样作用，但无镇痛作用，现已代替阿片制剂成为应用广泛而有效的非特异性止泻药。其对肠道的作用类似吗啡，可直接作用于肠平滑肌，通过抑制肠粘膜感受器，降低局部粘膜的蠕动反射，从而减弱肠蠕动，并使肠内容物通过延迟，从而促进肠内水分的吸收。在地芬诺酯制剂中加入硫酸阿托品，可以减弱地芬诺酯的依赖性倾向。

地芬诺酯口服后45-60分钟起效，2小时后血药浓度达峰值，作用持续3-4小时，生物利用度为90%。分布容积为324.2L。大部分在肝脏快速代谢，代谢产物为地芬诺酯酸（有活性）和羟基地芬诺酯酸（无活性）。给药96小时内总药量的13.65%主要以代谢产物的形式随尿排泄，49%随粪便排泄。母体药物消除半衰期为2.5小时，地芬诺酯酸半衰期为1.9-3.1小时。地芬诺酯酸和阿托品均可以通过乳汁排泌。