达非那新的药理

l.药效学 本药为一种强效的、选择性M3受体拮抗药，对M3受体的亲合力是对M2受体的11倍；是对M1受体的5倍。本药选择性作用于尿道膀胱的M3受体，可减少和减轻膀胱过度收缩，从而提高膀胱容量，改善OAB的症状（尿频、尿急、夜尿频多、尿失禁等）。同时因不良反应少于其他M受体拮抗药而提高治疗的顺应性。

2.药动学 本药口服控释制剂后2周起效，生物利用度为l5%~25%。食物不影响吸收。分布容积为163L。药物主要与αl酸性糖蛋白结合，蛋白结合率为98%。在肝脏主要经CYP3A4和CYP2D6代谢，代谢物UK-148，993的活性不明。给药量的60%随尿液排泄，40%从粪便排出。总清除率为32~40L/h半衰期β相为13~19小时，代谢物UK-148，993的β相为14.9小时。