乙哌立松的药理

本药具有中枢性肌肉松弛作用。可同时作用于中枢神经系统和血管平滑肌，缓解骨骼肌紧张并改善血流。本药可通过改善各种肌紧张症状，抑制脊髓反射，抑制γ-运动神经元的自发性冲动，从而降低肌梭的灵敏度，缓解骨骼肌的紧张状态。本药还能作用于血管平滑肌，使血管扩张，改善血液循环，从而阻断"肌紧张亢进→循环障碍→肌疼痛→肌紧张亢进"这种恶性循环。此外，本药还有镇痛、抗眩晕及抑制疼痛反射的作用，但无镇静催眠作用。本药急性和长期毒性试验未观察到明显毒性反应。

本药口服后，经消化道吸收迅速而完全。健康成人一次口服150mg后，约1.6-1.9小时达血药浓度高峰，峰浓度为7.5-7.9ng/ml。本药在消化道、肝、肾、脑、脊髓、坐骨神经、肌肉、血液中分布程度相同，很少进入动物乳汁。大部分在肝脏代谢，代谢产物多以羧酸型非活性代谢物排泄，77%经肾由尿排出，21%由粪便排出，部分可排至胆汁中，进入肠肝循环。半衰期为1.6-1.8小时。