富马酸喹硫平的药理

本药是二苯氧氮杂卓类药，为非典型抗精神病药。其结构与氯氮平和奥氮平相似，为脑内多种神经递质受体拮抗剂，主要因阻断中枢多巴胺D2受体和5-羟色胺2（5-HT2）受体而起抗精神病作用。对组胺H1受体和肾上腺素α1受体也有阻断作用，对毒蕈碱和苯二氮卓类受体无亲和力。

本药口服后2小时血药浓度达峰值，48小时达稳态血药浓度，7-14日起效。口服生物利用度为9%，食物可影响本药的吸收。表观分布容积约10L/kg，血浆蛋白结合率为83%。在肝脏广泛代谢，存在首过效应，已检测出的代谢产物有20种，其中7-羟基代谢物和N-脱烷代谢物具有药理活性。给药量的70%-73%经肾由尿排出，约20%-21%由粪便排出。母体药物的消除半衰期为4-12小时（平均为6小时）。