亮丙瑞林的药理

本药为一种十肽促性腺素释放激素（GnRH）的高活性衍生物，是由9个氨基酸构成的肽类。本药能有效地抑制垂体-性腺系统的功能，对蛋白分解酶的抵抗力和对GnRH受体的亲和力都强于GnRH，促进黄体生成素（LH）释放的活性约为GnRH的20倍，对脑垂体-性腺功能的抑制作用也较GnRH强。用药初期，卵泡刺激素（FSH）、LH、雌激素或雄激素可出现短暂升高；随后，由于垂体的反应性降低，FSH、LH和雌激素或雄激素的分泌受到抑制（即选择性药物垂体切除和卵巢或睾丸药物去势治疗），从而对性激素依赖性疾病（如前列腺癌、子宫内膜异位症等）起到治疗作用。

本药口服无效，用于前列腺癌时，皮下注射12周起效。单次给予11.25mg，可使睾酮被抑制于去势水平至少达13周。血药浓度达峰时间（Tmax），肌内注射和皮下埋植分别为3-4小时和4小时，单次皮下注射3.75mg，Tmax为1-2日。本药总血浆蛋白结合率为43%-49%，分布容积为27L。本药在体内遇水可分解，产生4种降解产物，经肾排泄。单次皮下注射28日后，原形药物及代谢物的尿排泄率分别为2.9%、1.5%。