醋酸去氨加压素的药理

本药为去氨加压素的醋酸盐，是血管升压素的衍生物。去氨加压素具有较强的抗利尿作用及较弱的加压作用，其抗利尿作用/加压作用比是加压素的2000至3000倍，作用维持时间也较加压素长（可达6-24小时），对神经垂体功能不足引起的中枢性尿崩症具有良好的抑制作用，可减少尿量，提高尿渗透压，降低血浆渗透压。此外，本药的催产素活性明显减弱，仅为精氨酸加压素的1.3%-25%。

血友病A患者缺乏FⅧ:C，血管性血友病患者vWF抗原缺乏（或结构异常）。FⅧ:C和vWF以复合物的形式存在于血浆中，前者具有凝血活性，被激活后参与因子Ⅹ的内源性激活；后者作为一种粘附分子，参与血小板与内皮的粘附，并有稳定及保护FⅧ:C的作用。本药可促进内皮细胞释放FⅧ:C，也可促进vWF释放而增加FⅧ:C的稳定性，使FⅧ:C活性升高，故可用于治疗血友病A和血管性血友病。

本药经鼻、舌下、口腔或口服给药均能迅速吸收，皮下或肌内注射吸收迅速而完全。本药经鼻给药1小时、或口服给药1-2小时产生抗利尿作用，口服4-7小时达最大效应。达血药浓度峰值时间（Tmax）分别为：口服54-90分钟、经鼻给药30-240分钟、皮下给药87分钟，按0.3μg/kg静脉给药后为60分钟。多次给药，抗利尿作用的持续时间分别为：口服6-12小时、经鼻给药5-24小时。血药浓度峰值（Cmax）和血药浓度-时间曲线下面积（AUC）不随剂量成比例增加。经鼻给药的生物利用度约为10%-20%；口服给药后，大部分药物在胃肠道内被破坏，生物利用度仅为0.08%-0.16%，但能产生足够的抗利尿作用；皮下注射的生物利用度约为静脉注射85%。本药不能透过血-脑脊液屏障，分布容积为0.2-0.3L/kg。研究显示本药不经肝脏代谢。经鼻给药后的血浆半衰期变化较大，约为24-240分钟，平均90分钟；静脉注射本药2-20μg后，血浆半衰期约为50-158分钟（呈剂量依赖性）。静脉注射后24小时内，尿液中检测到的药物原形为给药量的45%。