达卡巴嗪的药理

本药为嘌呤生物合成的中间体，是一种烷化剂类抗肿瘤药。具有细胞周期非特异性，但主要作用于G2期细胞。本药在体内转化为单甲基化合物后具有直接细胞毒性作用，可抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也可影响DNA的合成。

本药常与多柔比星、博来霉素及长春碱联用，治疗霍奇金淋巴瘤；与环磷酰胺、长春碱及多柔比星联用，治疗软组织肉瘤。

本药单次静脉注射后，血药浓度达峰时间（Tmax）为30分钟。静脉给药后，正常人分布半衰期和清除半衰期分别为19-38分钟、5小时；肝、肾功能不全者分布半衰期约延长55分钟，肝功能不全者和肾功能不全者消除半衰期分别约为55分钟、7.2小时。本药血浆蛋白结合率为20%-28%，仅少量可通过血-脑脊液屏障。主要在肝脏代谢，代谢物为无活性的5-氨基咪唑-4-咪唑羧酰胺等。本药30%-45%于6小时内由尿液排出（50%为原形药，50%为代谢物），部分经胆汁排泄。