丁咯地尔的药理

本药为血管活性药，是α-肾上腺素受体阻断药。通过抑制血管α受体，松弛血管平滑肌，扩张血管，从而能有效地增加末梢血管和缺氧组织的血流量。还能抑制血小板聚集，降低血液粘度，改善血液流动性，增强红细胞变形能力。

据国外资料，口服本药速释剂型的达峰时间为1.5-4小时。口服生物利用度为50%-80%，而肌内注射为100%。蛋白结合率为60%-80%。分布半衰期为0.14小时，表观分布容积为82-109L/kg。给药量的20%在肝脏代谢，代谢产物为对-去甲基丁咯地尔。本药肾脏清除率为2.1-7.1L/h，肾脏排泄率为45%，尿液中约25%的药量是原形，20%为代谢产物。粪便排泄约6%。是否分泌入乳汁尚不清楚。总体清除率为15.7-38.3L/h。母体化合物的清除半衰期为2-3小时，慢性肾衰竭者的半衰期为5.4小时，慢性肝病患者的半衰期为7.2小时。药物不能经血液透析清除。