洛美沙星的药理

本药为二氟喹诺酮类抗菌药。其对繁殖期细菌和蛋白质合成抑制期细菌均显示迅速杀菌作用，并具有明显的抗菌药物后效应（PAE）。体外抗菌活性与氧氟沙星相近，体内抗菌活性较诺氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星高，但不如氟罗沙星。

·作用机制 作用机制同环丙沙星，通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

·抗菌谱 本药抗菌谱类似氧氟沙星，高度敏感菌有肠杆菌科的多数菌属、奈瑟菌属及军团菌；中度敏感菌含假单胞菌属的多数菌株和不动杆菌属。对葡萄球菌属具有较强抗菌活性。对衣原体、支原体、结核分枝杆菌等也有一定作用。对链球菌、肺炎链球菌、洋葱假单胞菌、支原体和厌氧菌均无效。

本药口服吸收完全，生物利用度为90%-98%。单剂空腹口服本药400mg后，1.5小时达血药浓度峰值，约3.0-5.2mg/L。药物吸收后在体内分布广，大多数组织及体液中药物浓度超过血药浓度。本药在体内代谢少，约为给药量的5%。消除半衰期约7-8小时。主要自肾排泄，给药后48小时以原形从尿中约排出给药量的60%-80%，胆汁排泄约10%。老年人（61-76岁）由于肾功能降低，其血药清除率降低约25%，曲线下面积（AUC）增加约33%。