一氟磷酸谷酰胺-葡萄糖酸钙-枸橼酸钙的药理

本药中的一氟磷酸左旋谷酰胺释放的氟离子可促进骨形成、拮抗骨吸收，而葡萄糖酸钙和枸橼酸钙可补充钙。本药对承重的脊椎骨作用最显著，是当前治疗中轴骨骨质疏松症的有效药物。

本药作用机制尚未完全阐明，主要有4个方面：（1）氟离子取代骨骼中羟磷灰石（三磷酸钙）晶体中的羟离子，形成氟磷灰石，其结晶性增强，骨钙溶解性降低，对骨吸收的拮抗力增强。（2）氟磷灰石产生的压电流强于羟磷灰石，故对成骨细胞的激活作用较强。（3）氟离子抑制成骨细胞中的特异性酸性磷酸-酪氯酸-蛋白磷酸酶，使成骨细胞的磷酸-酪氯酸-蛋白含量增多，促进成骨细胞的有丝分裂。（4）钙离子可促使新生的骨组织钙化成熟。

本药经嚼服后，氟离子在胃内和小肠上部（主要吸收部位）开始吸收，大约5-10分钟后出现于血液中，30-60分钟血药浓度达峰值。吸收量的40%-60%由肾脏排出，其余部分进入骨组织中（骨内的半衰期尚不清楚，可能为数月），以氟磷灰石的形式贮存，极少量经粪便、唾液及汗液排出。正常人每日摄入氟离子量为0.2-0.5mg，骨内浓度为0.01%-0.03%，随年龄增长，骨内浓度增高，老人可达0.05%-0.1%。