咪唑斯汀的药理

本药是一种长效组胺H1受体拮抗药，具有抗组胺和抗过敏性炎症的双重作用。

本药可抑制活化的肥大细胞释放组胺及抑制炎性细胞的趋化作用，也可抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。此外，本药可抑制5-脂氧化酶，阻断花生四烯酸代谢生成炎性介质（如白三烯等），从而达到抗过敏性炎症的作用。

本药口服生物利用度为65%-90%，食物不影响其吸收。服药后1小时起抗组胺作用，3-4小时达最大效应，作用可持续24小时。服药1小时后达血药浓度峰值（Cmax），主要与白蛋白结合，蛋白结合率为98.4%。分布半衰期为1-2小时，表观分布容积为1.01-1.19L/kg。本药主要在肝脏代谢，清除半衰期为8-16.7小时。84%-95%经肠道随粪便排出体外，约0.5%经肾排泄。血液透析不能清除本药。