地高辛的药理

本药为毛花洋地黄中提纯制得的中效强心苷，治疗剂量时有两方面作用：（1）增加心肌收缩力和速度：由于本药抑制细胞膜上的Na+-K+-ATP酶，减少钠、钾交换，使细胞内Na+增加，从而肌膜上Na+、Ca2+交换趋于活跃，使细胞内Ca2+增多，作用于收缩蛋白，增加心肌收缩力和速度。（2）对心肌电生理的影响：通过直接对心肌细胞和间接通过迷走神经的作用，降低窦房结自律性，提高浦肯野纤维自律性，减慢房室结传导速度，缩短心房有效不应期，缩短浦肯野纤维有效不应期。大剂量时，增加交感神经活性，这可能与地高辛的心脏毒性有关。

本药具有排泄较快而蓄积性较小的特点，比洋地黄毒苷安全，因此临床上广泛使用。

本药口服吸收约50%-75%。生物利用度：片剂为60%-80%、酏剂为70%-85%、胶囊剂为90%以上。口服后0.5-2小时起效，血药浓度达峰时间为2-3小时，获最大效应时间为4-6小时。静脉注射后5-30分钟起效，1-4小时作用达高峰，持续作用6小时。治疗血药浓度为0.5-2ng/ml。吸收后广泛分布到各组织，部分经胆道吸收入血，形成肠-肝循环。其表观分布容积为6-10L/kg。蛋白结合率低（为20%-25%）。本药在体内代谢少，主要以原形经肾排泄，比洋地黄毒苷排泄快，尿中排出量为用量的50%-70%。仅3%随粪便排出。半衰期为32-48小时。