米索前列醇的药理

本药为前列腺素E1衍生物，具有较强的抑制胃酸分泌的作用。能引起基础胃酸分泌和组胺、五肽胃泌素等引起的胃酸分泌，但机制尚未阐明，目前认为与影响腺苷酸环化酶的活性从而降低胃壁细胞环磷酸腺苷（cAMP）的水平有关。同时，本药还能抑制胃蛋白酶的分泌，刺激胃粘液及碳酸氢盐的分泌，促进磷脂合成；增加胃粘膜的血流量，加强胃粘膜屏障，从而具有保护胃粘膜的作用。此外，本药具有E类前列腺素的药理活性，可软化宫颈、增强子宫张力和宫内压。与米非司酮序贯应用，可显著增高和诱发早孕子宫自发收缩的频率和幅度，用于终止早孕。

大量动物实验证明，本药有防止溃疡形成的作用，可防止阿司匹林或吲哚美辛所致的胃出血或溃疡形成，其作用呈剂量依赖性。本药也可防止许多致坏死物质（如无水乙醇、25%氯化钠溶液、沸水、酸、碱等）引起的胃肠粘膜坏死，且所需剂量仅为抑制胃酸分泌剂量的1/10-1/100。

本药促进吸烟者的溃疡愈合有良好疗效；且本药不升高血清胃泌素水平，对防止溃疡复发效果较好。

本药口服吸收迅速，1.5小时后即可完全吸收。口服15分钟后，血浆活性代谢物米索前列酸可达峰值。单次口服200μg，平均血药浓度峰值为0.309μg/L。血浆蛋白结合率为80%-90%。药物在肝、肾、肠、胃等组织中的浓度高于血药浓度。消除半衰期为20-40分钟，每12小时口服400μg体内不产生蓄积。口服后约75%随尿排出，约15%自粪便排出；8小时内尿中排出量为56%。