吡哌酸的药理

1.药效学

·作用机制 本药为第二代喹诺酮类药物，主要作用于细菌的DNA旋转酶（Gyrase），干扰细菌DNA的合成，而致细菌死亡。其抗菌活性和抗菌谱较萘啶酸强和广，但不如氟喹诺酮类（如诺氟沙星、环丙沙星等）。

·抗菌谱 本药的敏感菌主要为革兰阴性杆菌（如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、变形杆菌属、沙雷菌属、沙门菌属、志贺菌属等），对铜绿假单胞菌有一定的抗菌作用。对葡萄球菌属、肺炎链球菌、肠球菌等革兰阳性球菌耐药。对厌氧菌无效。

本药口服可部分吸收，单次空腹口服0.5g和1g后，1-2小时达血药浓度峰值，分别为3.8mg/L和5.4mg/L。本药吸收后广泛分布于体内各组织及体液中（除脑及脑脊液外），在肾、肝、胆汁和尿液中浓度超过同期血药浓度，在前列腺组织中可达治疗浓度，仅少量通过胎盘。血浆蛋白结合率为30%。少量药物在体内代谢，主要以原形经肾脏排泄，给药24小时后经肾脏排出给药量的58%-68%，约20%自粪便排出。消除半衰期约3-3.5小时，可经血液透析清除。