异丙托溴铵的药理

本药是一种对支气管平滑肌有较高选择性的强效抗胆碱药，松弛支气管平滑肌作用较强，吸入本药后起扩张支气管的作用。本药对呼吸道腺体和心血管系统的作用不明显，其扩张支气管的剂量仅及抑制腺体分泌和加快心率剂量的1/20-1/10。应用本药后患者痰量和痰液的粘滞性均无明显改变。此外，口服本药可抑制胃酸分泌，降低鸟苷酸（GMP）浓度，从而抑制抗原物质引起的支气管痉挛，使过敏性鼻炎的分泌物减少。

气雾吸入40μg药物对哮喘患者的疗效相当于气雾吸入2mg阿托品、70-200μg异丙肾上腺素，吸入80μg药物则相当于200μg沙丁胺醇的疗效。

本药口服不易吸收。气雾吸入后作用于气道局部，因此支气管扩张的时间曲线与全身药代动力学并不完全一致。吸入后约5分钟起效，30-60分钟血药浓度达峰值，作用维持4-6小时，吸入本药后，有10%-30%的药物经肺表面黏膜吸收入血，大部分被吞咽并经胃肠道排泄（胃肠道的生物利用度约为2%，故可以忽略其吸收）。全身生物利用度为吸入剂量的7%-28%。分布容积约为4.6L/kg，仅有极少量药物与蛋白结合，不能透过血-脑脊液屏障。药物平均总清除率为2.3L/mim，吸收剂量的60%通过肝脏代谢，大部分经肾排泄，小部分经粪便排泄。消除期半衰期约为1.6小时。