格列本脲的药理

本药为第二代磺酰脲类（SU）抗糖尿病药，有强大的降血糖作用，对大多数2型糖尿病患者有效，可降低空腹及餐后血糖、糖化血红蛋白。本药能与胰岛B细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，使K+通道关闭，引起膜电位改变，进而使Ca2+通道开放、细胞液内Ca2+浓度升高，从而促使胰岛素分泌，起到降低血糖的作用。本药只对胰岛B细胞有一定的胰岛素分泌功能者有效。此外，本药尚具有改善外周组织（如肝脏、肌肉、脂肪）对胰岛素抵抗的胰外效应。其降血糖作用相当于甲磺丁脲的200倍（按药量计算）。

本药口服吸收快，健康受试者口服本药3.5mg，约（2.8±1.5）小时达血药浓度峰值[为（414±70）ng/ml]。作用可持续24小时。蛋白结合率高达95%，半衰期为10小时。主要在肝脏代谢，其两种主要代谢产物（4-反式-羟-格列苯脲和3-顺式-羟-格列苯脲）也可刺激胰岛素分泌而具有降血糖作用。本药原形及代谢产物经肝、肾排泄各约50%。