依托芬那酯的药理

依托芬那酯属灭酸类非甾体类抗炎药，能抑制环氧化酶和酯氧化酶，降低前列腺素和其它炎症介质的作用，从而发挥抗炎、镇痛作用。本药涂于皮肤上可经皮吸收，且药物活性成分能有效地转移到炎症部位，减轻局部肿胀，并有较好的耐受性。动物实验表明，本药口服后抗炎作用优于氟灭酸和保泰松，但有一定的致消化性溃疡的不良反应。

健康志愿者使用本药霜剂300mg后12-14小时，血药浓度达峰值，肾功能不全者血药浓度峰值与健康志愿者相同。霜剂中依托芬那酯经皮吸收，本药外用生物利用度有高度的个体差异，在同一个体中也可因用药部位、皮肤湿度不同而有较大差异。依托芬那酯可在血液、尿液、滑液、滑膜组织中被检测到，药物对炎症部位及滑膜组织、滑液有高亲和性（比非炎症部位高5-20倍），在滑膜组织中的浓度是血药浓度的50%。蛋白结合率为98%-99%。本药霜剂半衰期为3.3小时，药物在炎症组织中存在的时间更长。本药以代谢产物（如氢氧化物、醚裂解物、酯裂解物等）及其结合物形式经肾、胆汁和粪便排出。体内蓄积作用不明显。