炔雌醚的药理

本药为作用较强的口服长效雌激素，其活性为炔雌醇的4倍，具有强大的雌激素效应。可促使阴道上皮细胞成熟，使宫颈粘液变稀薄，抑制排卵及产后泌乳，并作用于子宫内膜。在与孕激素组成的复方口服避孕片中，本药作为长效雌激素，起主要的抗生育作用；孕激素与其配伍，既对抑制排卵有协同作用，又可防止子宫内膜增生，使其转化为分泌期状态，然后脱落。

本药口服后吸收迅速，在血液内维持高浓度，然后以原形储存于脂肪组织中，各系统中药物的含量取决于器官脂肪含量的多少。数日后药物自脂肪库中缓慢释放，并代谢为炔雌醇和葡萄糖醛酸苷炔雌醇，以炔雌醇形式发挥作用。本药具蓄积效应，据报道其雌激素活性最长可持续4个月。其母体化合物的消除半衰期为120小时，代谢产物炔雌醇的半衰期为28.8小时。无论口服或静脉给药，其代谢产物均主要经肾排泄，且24小时尿中排泄量相似，这些数据说明本药在被机体吸收前不会在肠道分解。此外，本药也可随乳汁排泌。