硫酸奈替米星的药理

1.药效学

·作用机制 本药属氨基糖苷类药。其作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性，致使细菌细胞膜破裂、细胞死亡。

本药作用特点是：对氨基糖苷乙酰转移酶AAC（3）稳定，对产生该酶而使卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、西索米星等耐药的菌株有较强抗菌活性。对铜绿假单胞菌的抗菌作用弱于妥布霉素。

·抗菌谱 对大肠杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、志贺菌属、沙门菌属、荚膜杆菌属、肺炎杆菌、沙雷菌属、硝酸阴性杆菌等革兰阴性菌具有良好的抗菌活性；对多数脑膜炎球菌及流感杆菌亦敏感；体外实验对假单孢菌属及奈瑟菌属也有活性。对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌也有一定活性，但对链球菌、肺炎球菌抗菌作用较弱。对肠球菌、厌氧菌无作用。

口服吸收差，肌注后吸收迅速。一次肌注1mg/kg，30-60分钟内达血药浓度峰值，约为3.76μg/ml。一次静滴（30分钟内滴完）2mg/kg后的血药峰值浓度可达16.5μg/ml。

药物吸收后广泛分布于各主要脏器和各体液中，但在脑脊液和胆汁中浓度较低。在化脓性支气管炎患者的支气管分泌物中，药物浓度可达血药浓度的19%。

本药蛋白结合率很低，在体内不代谢。80%的药物在24小时内随尿液排出，尿液中药物浓度可超过100μg/ml。半衰期约为2-2.5小时，且不随用药途径变化，但剂量加大时半衰期可延长。