利培酮的药理

利培酮属非典型抗精神病药，是一种高选择性的5-羟色胺/多巴胺（5-HT2/DA2）受体平衡拮抗药。本药对DA2受体有阻断作用，可改善精神分裂症的阳性症状，如幻觉、妄想、思维紊乱、行为障碍、敌意和猜疑；对5-HT2受体也有阻断作用，可改善精神分裂症的阴性症状，如思维贫乏、情感淡漠、意志减退等。对精神分裂症伴有的情感障碍也有效。

本药口服吸收迅速，不受进食影响。体内分布快速而广泛，蛋白结合率为88%。在肝脏内经P450酶系统代谢，代谢产物为9-羟基利培酮，有药理活性。肾功能正常时，经肾排出约70%，中至重度肾功能不全时，利培酮活性物质的排出减少60%-80%。约15%随粪便排出。利培酮的消除半衰期约为3小时，9-羟基利培酮的消除半衰期为24小时。老年患者和肾功能不全患者的血药浓度较高，清除较慢。