[拼音]：kangjiaolü yao

[外文]：antianxiety drugs

一组主要用于消除或减轻紧张和焦虑症状的精神药物。由于焦虑和紧张是十分常见的精神症状，因而抗焦虑药应用颇广，成为临床上最为常用的药物类别之一。

焦虑常伴有大脑一定区域电活动的增高。抗焦虑药对这些区域有特异性的作用。从前对焦虑用溴剂、巴比妥类镇静安眠药和酒类等治疗，但这些药效果不著，副作用多，且有成瘾性，今已少用。1946年后陆续研制成新的抗焦虑药。抗焦虑药又称弱安定药，种类颇多，几乎每年均有新型药物问世。但它们的药理作用和效应则大同小异。下表列出常用抗焦虑药的类别、药名及剂量。其中，以苯二氮类应用最广。品种最多，为本组药物的代表。常用抗焦虑药的名称、剂量见表。

本组药物，特别是苯二氮类，在治疗剂量时具镇静、抗焦虑、抗癫痫和肌肉松弛作用，剂量较高时具催眠作用。苯二氮类药物的治疗效应，主要通过加强γ－氨基丁酸(GABA)和甘氨酸的作用而产生。GABA和甘氨酸是两类抑制性的神经递质，能抑制神经细胞的兴奋性。本类药物加强它们对大脑皮质神经细胞的抑制作用，产生镇静和抗癫痫作用；抑制脑干网状结构和大脑边缘系统，产生抗焦虑作用；而对脊髓神经细胞的抑制，则为肌肉松弛的药理基础。

药物口服后，吸收颇快；肌肉注射的吸收慢而不完全。它们呈高脂溶性和血浆蛋白的结合率很高，易通过血脑屏障进入脑内。主要在肝内代谢，代谢产物颇多，且许多产物仍具治疗作用，如安定代谢成去甲安定和羟基安定，它们又可重新组合成去甲羟基安定，这些物质均具和安定类似的药理作用，而且去甲安定的作用持续时间比其原型药物（安定）还要长一些。最后，由尿排出体外。苯二氮类还可按其半减期分为两类：短时间作用类，半减期为4～12小时，如去甲羟基安定和氯羟安定，长期间作用类，半减期为24～72小时，如安定、利眠宁和氟基安定类。半减期的长短是药物选择时的主要考虑因素。

治疗的适应症颇广，最常用于各种有焦虑症状的神经症，如焦虑症、惊恐发作、恐怖症、强迫症、疑病症和神经衰弱。因躯体疾病或各种器质性原因所致的继发性焦虑，如高血压病甲状腺功能亢进、经前紧张症患者常伴焦虑症状，均可用本类药物作对症治疗。应激状态时的过度焦虑，如外科手术前后或特殊或意外事件后，亦可临时短期服用。此外，在临床上还常被用作安眠药物，主要适应于入睡困难者。

本类药物相对安全，除药物过敏及有药物依赖性者外，无特殊禁忌症。嗜酒者及肺心脑病病人慎用。

在治疗剂量时副作用轻微，主要有思睡、软弱、头昏和眩晕等，偶见药疹。剂量过高时可引起过度镇静，震颤和共济失调等副作用；有时可影响精细的运动和协调功能，但服药者对此却不能觉察，因而会导致车祸或意外事故。长期用药，可产生药物依赖性；病人对药物的耐受性增高，以致用药剂量增高；突然停药则产生戒断反应，如失眠、头痛、烦躁、兴奋、恶心、呕吐、肌肉疼痛或抽动等，严重者可有癫痫发作或呈急性兴奋状态。过量服用可致中毒，表现为意识不清、嗜睡、昏睡、昏迷或谵妄，伴有肌肉松弛、心动过缓、血压降低等症状。

临床上主要根据病情选择药物，持久的慢性焦虑状态选用长时间作用者，如安定或利眠宁等；对间断发作的焦虑状态或临时应用者，则选短时期作用药物，如去甲羟基安定等。

疗程要根据病情灵活掌握，仅需短期治疗者，用药1～2周便足；较为慢性的焦虑状态，亦不宜超过6周。停药时，宜取逐渐减量法，不宜骤停，以防戒断反应的发生。多取口服法，可将日剂量分次给服，也可临睡前一次服用。注射给药仅适用于严重的急性焦虑状态。

但本类药物滥用（给不必应用本类药物者使用）或剂量过高、疗程过长，都会引起药物依赖。这一情况已经引起关注，多数国家已将抗焦虑药列为管理药物，必须凭处方给药，不得自行购服。

参考文章

• 抗焦虑药分几类，为什么也治疗失眠神经与精神科