人体血液里的胆固醇大部分是在肝脏合成的，而非直接来自食物。“他汀类”调脂药一方面可以阻止胆固醇的合成，使得进入到血液里的胆固醇减少了，另一方面，它们还可以增加肝脏清除血液里胆固醇的能力，使血胆固醇明显下降，发生冠心病、心肌梗死等的危险相应减少。