药材名称：水飞蓟

名称出处：《全国中草药汇编》

异名：水飞雉、奶蓟、老鼠筋(《水飞蓟的综合利用》)。

基源：为菊科水飞蓟属植物水飞蓟的瘦果。水飞蓟属全世界约2种，中国引种栽培1种。

原植物：水飞蓟Silybum marianum(L．)Gaertn．(Carduus marianus L．)

历史：本品原产南欧和北非，自古即为民间草药，用于治疗肝胆等疾病。本世纪60年代末H．Wagner为代表的德国药学家，从其种子中提取得新型黄酮类化合物，总称为水飞蓟素(Silymarin)，主要成分为水飞蓟宾(Silybin)，并经药理实验证明，具有保护肝细胞膜，改善肝功能的作用，可对抗多种肝脏毒物所致的肝损伤，且毒性极低，从而引起许多国家的注意。中国早在50年代初，即由英国引入，但不知其药用价值，仅作观赏。70年代初再度引入，据报道它除在医药方面可以利用外，还可作油料、饮料、蜜源及观赏等用。目前引入我国有紫花水飞蓟和白花水飞蓟两个品种，白花水飞蓟的种子，含水飞蓟宾约0．13%，而紫花水飞蓟含量可达2．5%，制药应选紫花水飞蓟。

形态：一或二年生草本，高30～120cm。茎直立，分枝，有条棱，全部茎枝有白色粉质覆盖物，被稀疏蛛丝毛或脱落。莲座状基生叶与下部叶有柄，叶片椭圆形或倒披针形，长15～50cm，宽6～30cm，羽状浅裂至全裂；中部以上叶渐小，长卵形或披针形，羽状浅裂或边缘分裂，基部心形抱茎；全部叶两面绿色，具大型白色花斑，无毛，边缘或裂片边缘及顶端有坚硬黄色针刺，长约5mm。头状花序生枝端，多数但不组成明显的花序式；总苞球形或卵球形，直径3～5cm，总苞片6层，质硬，具长刺；花托肉质，具硬托毛；花全为管状，两性，淡紫色或紫红色，稀白色。瘦果椭圆形或长倒卵形，褐色；冠毛多层，刚毛状，白色。花果期5～10月。(图见《中国植物志》，第78卷．第1分册．136页．图版31∶2)

生境与分布：原产欧洲、地中海地区、北非及亚洲中部；现中国各地引种栽培。

栽培：宜于凉爽干燥的气候，适应性较强，对土壤、水分要求不严，沙滩地、盐碱地均可种植。用种子繁殖，春、秋两季播种，直播或育苗移栽。直播采用点播或条播，行株距各40～50cm，深度2cm，播后覆土，稍加镇压。出苗后结合除草松土，分批间苗，点播地每穴留苗1～2株。苗期需勤除杂草，松土2～3次，用磷肥和氮肥追施1～2次。气候干旱时须浇水，雨季应注意排水。一般无严重病害。

采集：春季采收叶，夏季采收种子。

鉴别：取干燥果实样品粉末20g，用石油醚(30～60℃)脱脂12小时，脱脂后用乙酸乙酯回流提取18小时，提取液浓缩，点于硅胶GCMC板上，以氯仿－乙醇(9：1)为展开剂，展开后，喷以三氯化铁乙醇溶液，置紫外光灯下检视。(图见《中药材薄层色谱鉴别》，图353)

贮藏：置干燥处，叶防霉，种子防蛀。

主要成分为黄酮木脂素类(Flavonolignans)^［1］。包括水飞蓟宾(Silybin)，异水飞蓟宾(Isosilybin)、水飞蓟宁(Silydianin)、水飞蓟亭(Silychnstin)、花旂松素(Taxifolin)^［2］、聚水飞蓟宾(Silybinomer)、水飞木质灵(Silandrin－3－desoxy-isosilybin)、水飞木宁(Silymomn－3－desoxy-silydianin)、脱氢水飞蓟宾^［5］等。种子中含有槲皮素、多羟基苯基色满酮、氨基酸、亚油酸、油酸、亚麻酸、棕榈酸、硬脂酸、花生酸、山萮酸、软脂酸^［3］及甜菜碱等^［4］。

果实中水飞蓟宾含量较高，其次有水飞蓟宁^［1］。

附 花、叶、茎中含单宁、D－儿茶酸^［3］。

①抗肝损伤 水飞蓟素对多种肝毒物质损害表现了保肝作用，如对鬼笔碱(Phalloidin)和(α－Amanitin)、半乳糖胺、硫代乙酰胺、异硫氰酸－1－萘酯、乙醇、乙硫氨酸、黄磷、硝酸镨等均有抗肝毒作用，但对CCl₄的肝损伤作用，水飞蓟的研究报告却不一致^［1］。鬼笔碱损害肝小叶中央和中间带，使肝糖原、核糖核酸消失，鬼笔碱3mg／kg ip，小鼠存活率只有5～10%，如在给毒前60min以水飞蓟15mg／kg或中毒后10min100mg／kg iv，动物存活率均为100%，但中毒后30min给药则无效^［2］。水飞蓟宾10¹⁴～10¹⁵mol／L浓度处理肝细胞，可命名肝细胞膜对渗透性损害有抵抗作用，也不易被清洁剂溶解^［3］。水飞蓟宾100mg／kg在鬼笔碱致死量(3mg／kg)给毒前1h iv，可完全保护动物存活，但水飞蓟的这种保护作用是兼有剂量和时间依赖关系的，小剂量的没有什么保护作用的，而如果在鬼笔碱给毒前10h给药，只能有70%的存活率，在给毒后10min之内给药，可获得95%的存活率，但在给毒后20min给药，则仅有70%的存活率了。水飞蓟对α－鹅膏素中毒的保护作用，也有类似的情况^［4］。水飞蓟素3～20μmol／L体外试验，对大鼠肝细胞线粒体和微粒体有保护作用，可对抗Fe－抗环血酸试剂引起的脂质过氧化作用^［5］。水飞蓟素甲基葡萄糖胺140mg／kg iv，可明显提高鬼笔碱中毒偏琥珀酸钠盐可防止化合物48／80的促进肥大细胞释放组胺作用，这些作用说明水飞蓟有保护细胞膜，避免了毒物的伤害^［1，6］。水飞蓟宾20mg ip，可增加大鼠肝脏RNA的合成，对离体的肝细胞核，水飞蓟宾也能促进肝细胞核RNA的生成，大鼠在注射水飞蓟后，水飞蓟宾及其代谢产物均趋向聚集于肝，尤其是肝细胞核及核物质内^［7］。水飞蓟宾的二偏琥珀酸(Dihemisuccinate)钠盐100mg／kg iv，或水飞蓟N－甲基葡萄糖35，40mg／kg ig，连续7d，对大鼠肝微粒体药物代谢酶无影响^［7］。水飞蓟素100mg／kg ig，对切除部分肝脏的大鼠，有促进鼠肝再生的作用^［9］。 ②对心血管的作用 水飞蓟宾22～44mg／kg iv，立即使麻醉猫出现依剂量性的降低动脉收缩性和舒张压，但舒张压的降低较收缩压的降低明显而持久，对降主动脉血流量无显著作用，提示其主要降低外周血管阻力；88mg／kg剂量，对心肌收缩性才有明显抑制作用，降低LVSP，dp／dt_max及V_CE-CPIP，对心电图心率无影响^［10］。水飞蓟宾的降压机制研究，认为非中枢性的，主要是由于直接扩张血管所致^［11］。离体猪脑基底动脉与吲哚美率、花生四烯酸或Calcimycin一起培养，能产生具有高度生物活性物质白三烯，主要是LTC₄、LTD₄，释放量为70±15mg，加入水飞蓟宾0．1，0．5mmol／L后，白三烯释放量显著减少，分别为27±12，14±6pg／100mg，提示水飞蓟能抑制脑血管5－脂氧酶活性，可能对脑缺血有保护作用^［12］。钳夹蒙古沙土鼠双侧颈总动脉造成脑缺血30min，再灌注2min，可降低脑组织中SOD含量，升高MDA含理，若缺血30min(再灌注30min，可升高白三烯含理，缺血前30mm以水飞蓟宾100，200，400mg／kg ip，能降低被损伤脑组织中MDA及白三烯含量，升高SOD含量，提示水飞蓟宾可通过消除氧自由基，抑制脂质过氧化及5脂氧酶活性来保护脑缺血组织^［13］。水飞蓟宾20，50，80mg／kg于大鼠冠脉结扎前iv，显著降低结扎后4h的心肌梗塞范围，结扎5min再灌注，水飞蓟宾20mg／kg也可预防再灌注心律失常的发生^［14］。 ③降血脂 水飞蓟素670mg／kg或1500mg／kg加入饲料中喂饲，对实验性高胆固醇血症大鼠有治疗及预防作用，在降低血清胆固醇的同时，对阻止或清除肝组织中脂质的沉积、浸润均有一定作用^［15］。水飞蓟口服800mg／kg一天，连续10及20d，能降低高血脂大鼠血清总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL－C)和极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL－C)水平，同时升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL－C)水平，HDL－C主要是升高其亚组分Ⅱ胆固醇(HDL₂－C)，而对HDL₃－C无显著影响^［16］。 ④其他水飞蓟宾体外试验，2．05×10^－3浓度，对大鼠晶体醛糖还原酶有抑制作用^［17］。水飞蓟宾60mg／kgiv，可使大鼠血小板聚集率降低^［18］。水飞蓟宾9．2×10^－4mol／L，对A23187引起的大鼠离体肥大细胞释放组胺有抑制作用^［19］。

【毒性

水飞蓟宾iv对雌性小鼠的LD₅₀为405．7mg／kg，对雌性小鼠为391．4mg／kg，对雌性大鼠为398．6mg／kg，对雄性大鼠为370．1mg／kg，对兔的MLD为142．3mg／kg，对犬的最大耐受量为142．4mg／kg^t1］。水飞蓟宾iv对小鼠的LD₅₀为519mg／kg^［10］。水飞蓟素偏琥珀酸钠盐iv，对雌性小鼠的LD₅₀为1050mg／kg，对雄性小鼠为970mg／kg，对雌性大鼠为825mg／kg，对雄性大鼠为920mg／kg，对免的MLD为300mg／kg，对犬的最大耐受量为300mg／kg^［2］。

注：水飞蓟素(Silymarin)即水飞蓟宾(Silybin)^［1］，文中所用名称，均按各参考文献原文所用名称摘入。