在未受到刺激的细胞中，PKC以非活性形式分布于细胞溶质中，当细胞接受外界信号时，PIP2水解，质膜上DG瞬间积累，由于细胞溶质中Ca2+浓度升高，导致细胞溶质中PKC转位到质膜内表面，被DG活化，进而使不同类型的细胞中的不同底物蛋白的丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化。