春秋时秦武公十一年（前687）始设杜县，县治在今雁塔区

杜城村。辖区约今长安县和柞水西北部、宁陕县东北部及西安市区南郊，这是西安历史上最早的建制县，距今已有2600多年历史。今碑林区境是杜县所辖的一部分。秦始皇二十六年（前221）统一六国，实行郡县两级建制，设内史辖京畿42县，在今西安市境内设8县。今碑林区境隶属内史杜县。直到汉高帝五年（前202）设京兆尹长安县，今碑林区境则隶属长安县。经魏、西晋、十六国长达760年（前202至558），今碑林区境均隶属京兆尹（郡）长安（常安）县。

北周明帝二年（558），撤销冯翊郡的万年县，分长安、霸城、山北三县地于长安城中另置万年县，隶于京兆郡，开创了与长安县二县分治长安城的局面。天和三年（568）撤山北县并入万年县，建德二年（573）又撤销霸城县及杜县东部地并入万年县，杜县西部并入长安县。从此，历隋、唐、宋、元、明、清，今碑林境隶属京兆郡（府）、奉元路和西安府的长安、万年（大年、樊川、咸宁）两县。直到民国2年（1913）2月撤销咸宁县，并入长安县。清代西安府仍沿用隋唐之制，由长安、咸宁两县分治。长安县治西安府53坊，今碑林区境内有9坊；咸宁县治西安府41坊，今碑林区境内有32坊。

民国16年（1927）11月25日，陕西省政府决议设立西安市。

民国17年（1928）9月22日，西安市政府正式成立，划原长安县的西安城内及四关归西安市，今碑林区境隶属西安市。

民国19年（1930）11月撤销西安市，名义上西安城关划入长安县区划，而实际上长安县逐步不再管理西安城关，而由省会警察局主管。

民国33年（1944）9月，再次设西安市建制后，市政府辖西安城关30镇。今碑林区境内有通化、伦海、京兆、中山、开元、南院、书院、四府、卧龙、通远、长乐、永宁共12镇。

民国34年（1945）11月，西安市撤镇设12个区，今碑林区境为一、二、七区全部及九、十区各一部分。第一区，辖东大街北沿以南城内地区。第二区，辖南大街东沿以西至四府街以东，西大街东段北沿以南地区，以及南关地区。第七区，辖东关地区，包括东关正街、南街、长乐坊等地。第九区，辖南郊，北起南郭门，南至宋家花园，。第十区，辖东郊，西起东郭门，东至浐河。

1949年为一、二、七区，1954年合并成立碑林区，1960年至1962年曾划归雁塔区，1966年改名向阳区，1972年复原名。

2001年，南大街街道并入南院门街道，和平路街道并入柏树林街道。